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KB-R7943甲磺酸鹽是一種有效的和選擇性的鈉/鈣離子交換劑(NCE)抑制劑，其IC50值為0.7 μM NCE是一種逆向轉(zhuǎn)運(yùn)膜蛋白，可將3 Na+交換為1 Ca2+，并可根據(jù)膜兩側(cè)各離子的濃度和膜電位而導(dǎo)致Ca2+積聚(逆向模式)或Ca2+擠出(正向模式)[1]。 在表達(dá)NCE的轉(zhuǎn)染的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢(CHO)細(xì)胞中，KB-R7943 (10微米)在高(140mM)胞質(zhì)鈉離子濃度下抑制NCX活性，但在低(10mM)胞質(zhì)鈉離子濃度下不抑制[2]。

在加載了谷氨酸鹽- (3微米)、N-甲基-D-天冬氨酸鹽- (30微米)、紅藻氨酸鹽- (100微米)或KCl- (50 mM)誘導(dǎo)的[Ca2+]瞬變的培養(yǎng)大鼠前腦神經(jīng)元中，KBR7943抑制這些瞬變，IC50值分別為6.6、8.2、5.2和2.9微米。而KB-R7943不抑制谷氨酸誘導(dǎo)的神經(jīng)元損傷[1]。在患有缺血性急性腎功能衰竭(ARF)的小鼠中，KB-R7943顯著降低了腎臟中的內(nèi)皮素-1 (ET-1)，并緩解了ARF誘導(dǎo)的腎功能障礙[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:182004-65-5

別名:KB-R7943甲磺酰酸鹽,KB-R7943; KB-R 7943

化學(xué)名:methanesulfonic acid;2-[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]ethyl carbamimidothioate

Canonical SMILES:CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1CCSC(=N)N)OCC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-]

分子式:C17H21N3O6S2

分子量:427.5

溶解度:≥ 42.8 mg/mL in DMSO, ≥ 4.61 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請(qǐng)將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

[1]. Hoyt KR, Arden SR, Aizenman E, et al. Reverse Na+/Ca2+ exchange contributes to glutamate-induced intracellular Ca2+ concentration increases in cultured rat forebrain neurons. Mol Pharmacol, 1998, 53(4): 742-749.

[2]. Condrescu M, Reeves JP. Inhibition of sodium-calcium exchange by KB-R7943: Dodecylamine and sphingosine in transfected Chinese hamster ovary cells. Cell Calcium, 2010, 47(5): 404-411.

[3]. Yamashita J, Ogata M, Takaoka M, et al. KB-R7943, a selective Na+/Ca2+ exchange inhibitor, protects against ischemic acute renal failure in mice by inhibiting renal endothelin-1 overproduction. J Cardiovasc Pharmacol, 2001, 37(3): 271-279.