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鹽酸雷洛昔芬(LY156758鹽酸鹽；LY139481鹽酸鹽)是第二代選擇性雌激素受體拮抗劑。目標(biāo):雌激素受體批準(zhǔn)日期:2007年9月14日雷洛昔芬在納摩爾濃度下作為完全激動(dòng)劑激活TGFβ3啟動(dòng)子，雷洛昔芬在瞬時(shí)轉(zhuǎn)染試驗(yàn)中作為純雌激素拮抗劑抑制含有雌激素效應(yīng)元件的卵黃蛋白原啟動(dòng)子表達(dá)[1]。已經(jīng)證明雷洛昔芬是人肝醛氧化酶催化的酞嗪、香草醛和尼古丁-δ1’(5’)-亞胺離子氧化的有效非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，其Ki值為0.87 nM、1.2 nM和1.4 nM。

雷洛昔芬還是一種醛氧化酶催化的含異羥肟酸化合物還原反應(yīng)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki為51 nM [2]。雷洛昔芬(3毫克/千克/天)對(duì)卵巢切除(OVX)大鼠的骨吸收和血清膽固醇具有強(qiáng)雌激素活性，對(duì)骨形成的影響較小，對(duì)子宮濕重的活性最小。[3].雷洛昔芬(0.1毫克/千克-10毫克/千克，口服5周)增加去卵巢(OVX)大鼠股骨遠(yuǎn)端和脛骨近端的骨密度。雷洛昔芬降低卵巢切除(OVX)大鼠的血清膽固醇，ED50為0.2 mg/kg。雷洛昔芬明顯不同于雌激素，它對(duì)子宮組織沒(méi)有顯著的雌激素效應(yīng)[4]雷洛昔芬可防止松質(zhì)骨減少以及橈骨生長(zhǎng)、骨吸收和血液膽固醇的變化，但在減少松質(zhì)骨形成方面效果較差，并且不能防止卵巢切除(OVX)大鼠的子宮萎縮[5]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：82640-04-8

別名：鹽酸雷洛昔芬; Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride

化學(xué)名： [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone;hydrochloride

Canonical SMILES：C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

分子式：C28H28ClNO4S

分子量：510.04

溶解度：≥ 22.35mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Yang, N.N., et al., Estrogen and raloxifene stimulate transforming growth factor-beta 3 gene expression in rat bone: a potential mechanism for estrogen- or raloxifene-mediated bone maintenance. Endocrinology, 1996. 137(5): p. 2075-84.

[2]. Obach, R.S., Potent inhibition of human liver aldehyde oxidase by raloxifene. Drug Metab Dispos, 2004. 32(1): p. 89-97.

[3]. Sato, M., M.K. Rippy, and H.U. Bryant, Raloxifene, tamoxifen, nafoxidine, or estrogen effects on reproductive and nonreproductive tissues in ovariectomized rats. FASEB J, 1996. 10(8): p. 905-12.

[4]. Black, L.J., et al., Raloxifene (LY139481 HCI) prevents bone loss and reduces serum cholesterol without causing uterine hypertrophy in ovariectomized rats. J Clin Invest, 1994. 93(1): p. 63-9.

[5]. Evans, G., et al., The effects of raloxifene on tibia histomorphometry in ovariectomized rats. Endocrinology, 1994. 134(5): p. 2283-8.