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BAY 61-3606是一種選擇性的口服脾酪氨酸激酶(syk)抑制劑，其IC50值為10nM [1]。 脾酪氨酸激酶通過(guò)影響肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞中的FcεRI介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和巨噬細(xì)胞和中性粒細(xì)胞中的FcγR介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，在多種炎癥通路中發(fā)揮重要作用。因此，syk被認(rèn)為是治療相關(guān)呼吸系統(tǒng)疾病如哮喘和過(guò)敏的有吸引力的靶點(diǎn)。作為syk的有效和選擇性抑制劑，BAY 61-3606以10 nM的IC50值劑量依賴性地抑制syk活性，并以7.5 nM的Ki值與ATP競(jìng)爭(zhēng)。在高達(dá)4.7 μM的濃度下，它對(duì)包括Src、Fyn、Lyn、Btk和Itk在內(nèi)的其他酪氨酸激酶沒(méi)有顯示出顯著的影響。BAY 61-3606抑制各種炎癥細(xì)胞中與炎癥相關(guān)的細(xì)胞功能。它還在動(dòng)物模型中顯示出有效的抗過(guò)敏和抗哮喘活性[1]。

在大鼠嗜堿性白血病細(xì)胞系RBL-2H3細(xì)胞中，BAY 61-3606的處理抑制了FcεRI介導(dǎo)的己糖胺酶釋放，IC50值為46 nM。在大鼠腹膜肥大細(xì)胞中，BAY 61-3606抑制FcεRI介導(dǎo)的5-羥色胺釋放，IC50值為17 nM。在HCMC細(xì)胞中，BAY 61-3606抑制類(lèi)胰蛋白酶和組胺的釋放，IC50值分別為5.5和5.1 nM。BAY 61-3606還抑制BCR誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣濃度的增加，IC50值為81 nM。除此之外，據(jù)報(bào)道BAY 61-3606以52 nM的IC50值抑制U937細(xì)胞中FcγR介導(dǎo)的超氧化物產(chǎn)生[1]。 在患有I型過(guò)敏反應(yīng)的大鼠中，口服BAY 61-3606可劑量依賴性地抑制五氯苯甲醚反應(yīng)，半數(shù)致死劑量值為8毫克/千克。在哮喘模型中，以3 mg/kg的劑量施用BAY 61-3606顯著抑制了由DNP-BSA刺激的肺壓力的增加。此外，以30 mg/kg的劑量給予BAY 61-3606可抑制BAL液中嗜酸性粒細(xì)胞的積聚[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：732983-37-8

別名：2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,BAY61-3606

化學(xué)名：2-[[7-(3,4-dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]pyridine-3-carboxamide

Canonical SMILES：COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=NC=CN3C(=N2)NC4=C(C=CC=N4)C(=O)N)OC.Cl

分子式：C20H18N6O3

分子量：390.4

溶解度：DMSO: 30 mg/mL

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Yamamoto N, Takeshita K, Shichijo M, Kokubo T, Sato M, Nakashima K, Ishimori M, Nagai H, Li YF, Yura T, Bacon KB. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81.