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A-769662是AMPK的有效激活劑，其體外EC50值為0.8微米[1]。 AMPK(AMP激活蛋白激酶)是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，由α、β和γ亞基三種蛋白組成。他們在AMPK的活動和穩(wěn)定中起著重要的作用。AMPK通過檢測AMP: ATP比率的變化并對其作出反應(yīng)而起到細(xì)胞能量傳感器的作用。AMPK在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)能量代謝中起著重要的作用。AMPK抑制ATP消耗途徑，包括膽固醇合成、脂肪酸合成和糖異生。AMPK刺激脂肪酸氧化和糖酵解，這是產(chǎn)生ATP的過程。AMPK通過抑制葡萄糖-6-磷酸酶和PEPCK這兩種關(guān)鍵的糖異生酶的表達(dá)來抑制糖異生。[1]

A-769662屬于噻吩并吡啶酮家族。它以劑量依賴的方式激活來自不同組織的純化AMPK的活性。A-769662激活了從人胚胎腎細(xì)胞(HEKs)、大鼠肌肉或大鼠心臟中提取的AMPK的活性，其EC50值分別為1.1 mM、1.9 mM或2.2mM。A-769662抑制原代大鼠肝細(xì)胞合成脂肪酸，IC50值為3.2mM。[1] A769662對26S蛋白酶體也有抑制作用，其機制不依賴于AMPK。A769662不抑制20S核心亞單位的蛋白水解活性，這是一種新的機制。A769662可通過抑制26S蛋白酶體導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯[2]。A-769662以變構(gòu)方式激活A(yù)MPK。它也抑制AMPK的Thr-172去磷酸化。[3] 在劑量為30mg/kg的小鼠中，A-769662降低了肝臟中FAS、G6Pase和PEPCK的表達(dá)。它還降低了40%的血糖，并減少了體重增加。[1]

產(chǎn)品性質(zhì)：

注意事項：

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References:

[1].  Cool B, Zinker B, Chiou W, Kifle L, Cao N, Perham M, Dickinson R, Adler A, Gagne G, Iyengar R et al: Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab 2006, 3(6):403-416.

[2].  Moreno D, Knecht E, Viollet B, Sanz P: A769662, a novel activator of AMP-activated protein kinase, inhibits non-proteolytic components of the 26S proteasome by an AMPK-independent mechanism. FEBS Lett 2008, 582(17):2650-2654.

[3].  Sanders MJ, Ali ZS, Hegarty BD, Heath R, Snowden MA, Carling D: Defining the mechanism of activation of AMP-activated protein kinase by the small molecule A-769662, a member of the thienopyridone family. J Biol Chem 2007, 282(45):32539-32548.