Orexin A,human
| 貨號 | wb2246-1mg | 售價（元） | 詢價 |
| 規(guī)格 | 1mg | CAS號 | 205640-90-0 |
- 產品簡介
- 相關產品
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wb2246-1mg |
Orexin A,human |
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Orexin A,human |
5mg |
產品簡介：
食欲素A(人、大鼠、小鼠)協(xié)調不同的中樞和外周過程。食欲素A(人、大鼠、小鼠)是G蛋白偶聯(lián)受體OX1R的特異性高親和力激動劑。食欲素A(人、大鼠、小鼠)在攝食行為的調節(jié)中起作用。食欲素A(人、大鼠、小鼠)是小鼠和大鼠中有效的抗傷害感受性和抗痛覺過敏劑。食欲素首先結合OXRs，OXRs反過來激活至少三種亞型的G蛋白(Gq/11、Gi/o和Gs)或其他蛋白(如β-arrestin)。這些效應器隨后調節(jié)磷脂酶、離子通道和蛋白激酶，最終觸發(fā)各種下游信號通路的激活。
食欲素-A以劑量依賴的方式誘導CHO/OX1R細胞中[Ca2+ ]i的瞬時增加，但未能在模擬轉染的CHO細胞中誘導可檢測的[Ca2+ ]i瞬時增加。鈣動員可能是由異源三聚體G蛋白的Gq類激活引起的。誘導半最大反應(EC50)所需的食欲素-A的計算濃度為30 nM。取代50%特異性放射性配體結合所需的未標記食欲素-A的濃度(IC50)為20 nM。使用穩(wěn)定轉染的表達人OX2R cDNA的CHO細胞進行重復競爭性放射性配體結合試驗和[Ca2+ ]i瞬時劑量反應研究。結果證明OX2R確實是人食欲素-B的高親和力受體，在結合試驗中IC50為36 nM，在[Ca2+ ]i瞬時試驗中EC50為60 nM。食欲素-A對該受體具有高親和力，IC50值為38 nM，EC50值為34 nM。這些發(fā)現(xiàn)證實了食欲素-A確實是OX1R的特異性高親和力激動劑。
在9名發(fā)作性睡病患者中，有7名患者的腦脊液(CSF)中的食欲素A濃度異常低，這表明這些患者的食欲素傳遞不足。在后來的一項研究中，同一組報告了38例連續(xù)發(fā)作性睡病-猝倒癥病例中32例的腦脊液食欲素A水平顯著下降。在這些發(fā)現(xiàn)的基礎上，他們得出結論，在大多數(shù)人類嗜睡癥病例中，食欲素缺乏，這表明了其可能的診斷應用。此外，發(fā)作性睡病患者LH中食欲素神經元的數(shù)量減少了85%-95%。食欲素mRNA和神經肽在發(fā)作性睡病患者的下丘腦、腦橋和皮質中完全不存在，并且食欲素基因的分泌信號序列在最嚴重的早發(fā)性睡病病例中缺乏。這些觀察進一步證明嗜睡癥與食欲素系統(tǒng)的缺乏有關。
食欲素與食欲素受體1型(OX1R)或OX2R的結合刺激Gq或Gi亞型，隨后誘導磷脂酶C (PLC)、磷脂酶A (PLA)、磷脂酶D (PLD)或腺苷酸環(huán)化酶(AC)的激活，最終導致胞質Ca2+增加和下游級聯(lián)反應。此外，OA通過激活非選擇性陽離子通道(NSCCs)結合OX1R并升高Ca2+。
產品性質：
產品名稱： Orexin A (human, rat, mouse)
Cas No.： 205640-90-0
別名： 促食素A,Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
分子式： C152H247N47O44S4
分子量： 3565.14
溶解度： DMSO: 3 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
儲存條件： Desiccate at -20°C
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