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TFLLR-NH2(2TFA)

貨號(hào) wb3292-1mg 售價(jià)(元) 詢(xún)價(jià)
規(guī)格 1mg CAS號(hào) 197794-83-5
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產(chǎn)品信息

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規(guī)格

wb3292-1mg

TFLLR-NH2(2TFA)

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wb3292-5mg

TFLLR-NH2(2TFA)

wb3292-5mg

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

PAR1選擇性激動(dòng)劑,TFLLR-NH2 是一種選擇性 PAR1 激動(dòng)劑,EC50 1.9 μM

PAR1 激動(dòng)劑刺激 [Ca2+]i 和神經(jīng)元比例的濃度依賴(lài)性增加。當(dāng) 50-80% 的已識(shí)別神經(jīng)元有反應(yīng)時(shí),在響應(yīng) 10 μm TF-NH2(峰值 196.5±20.4 nM,n=25)時(shí),檢測(cè)到 [Ca2+]i 高于基礎(chǔ)的最大增加[1]。在 TFLLR-NH2 激活的血小板上清液中培養(yǎng)的 SW620 細(xì)胞上調(diào) E-鈣粘蛋白表達(dá)并下調(diào)波形蛋白表達(dá)。在體外血小板培養(yǎng)系統(tǒng)中,在上清液中檢測(cè)到 TFLLR-NH2 劑量依賴(lài)性地增加分泌的 TGF-β1。

TF-NH2 注射到大鼠爪子中會(huì)刺激明顯且持續(xù)的水腫。NK1R 拮抗劑和辣椒素對(duì)感覺(jué)神經(jīng)的消融在 1 小時(shí)內(nèi)抑制水腫 44%,在 5 小時(shí)內(nèi)完全抑制水腫。在野生型但不是 PAR1-/- 小鼠中,TF-NH2 刺激膀胱、食道、胃、腸和胰腺中的埃文斯藍(lán)外滲達(dá) 2-8 倍。NK1R 拮抗劑可消除膀胱、食道和胃中的外滲[1]。在沒(méi)有 apamin 的情況下,TFp-NH2 3-50 μM 時(shí)產(chǎn)生顯著收縮,在 0.3-50 μM 時(shí)產(chǎn)生松弛。當(dāng) TFp-NH2 誘導(dǎo)的松弛被 0.1 μM apamin 阻斷時(shí),TFp-NH2 誘導(dǎo)的收縮的濃度-反應(yīng)曲線(xiàn)顯著左移。

產(chǎn)品性質(zhì)

CAS NO:197794-83-5

分子式:C31H53N9O6

分子量:647.81

存儲(chǔ)溫度: -20°C

純度:≥>98.5%

溶解性:在 20% 乙腈/無(wú)菌水中溶解至 1 mg/ml


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